Metilxantine in cosmetica: cosa sono e a che concentrazione servono
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Metilxantine in cosmetica: cosa sono e a che concentrazione servono

Elisa Avalledi Elisa Avalle , founder di LeLang

9 min di lettura

Sull'etichetta di un prodotto corpo la caffeina viene dichiarata con percentuali che vanno dall'1 al 7%. È un intervallo molto ampio per una molecola sola, e nasconde due problemi che non hanno niente a che vedere con l'efficacia dell'attivo: uno di solubilità e uno di quantità che finisce in circolo.

Più caffeina non vuol dire più effetto. Sopra una certa concentrazione la caffeina tende a precipitare nella formula, e la parte precipitata non si assorbe. Nel frattempo la quota che si assorbe davvero può diventare importante: al 4%, due applicazioni al giorno equivalgono alla caffeina di sei-otto caffè.

Articolo scritto da Elisa Avalle, fondatrice di LeLang Skin Care e specialista in dermocosmetica. Immagine di copertina generata con il supporto dell'intelligenza artificiale.

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Che cosa sono le metilxantine

Sono una famiglia di alcaloidi che comprende tre molecole note: la caffeina, la teofillina e la teobromina. In cosmetica si trovano in forma pura oppure attraverso estratti vegetali che le contengono, come Paullinia cupana, cioè il guaranà, e Camellia sinensis, cioè il tè.

Nell'INCI si riconoscono come Caffeine, Theophylline, Theobromine, oppure sotto il nome botanico dell'estratto. Quando compare un estratto, la quantità effettiva di metilxantine dipende dalla titolazione, che l'etichetta non riporta: è una delle informazioni che si possono chiedere solo al produttore.

Come l'adipocita accumula e come libera

Per capire dove intervengono queste molecole conviene guardare le due direzioni in cui lavora la cellula adiposa, perché sono due catene distinte e non il semplice contrario l'una dell'altra.

Verso l'accumulo. Glucosio e acidi grassi entrano nell'adipocita attraverso i rispettivi trasportatori. Un enzima, la lipoproteina lipasi, presiede alla costruzione del trigliceride, che è la forma in cui il grasso viene depositato nella grande vacuola centrale. L'insulina spinge in questa direzione, ed è il motivo per cui gli zuccheri contano quanto i grassi.

Verso la liberazione. Il trigliceride non viene smontato in un colpo solo. Una prima lipasi lo riduce a digliceride, la lipasi ormono-sensibile passa da digliceride a monogliceride, una terza completa l'idrolisi liberando glicerolo e acidi grassi. La lipasi ormono-sensibile è il punto in cui il sistema si accende o si spegne: viene attivata per fosforilazione da una chinasi che dipende dall'AMP ciclico, e l'AMP ciclico sale quando le catecolamine, adrenalina e noradrenalina, si legano ai recettori beta della membrana.

È in questo secondo percorso che entrano le metilxantine, e non nel primo.

Come agiscono: il meccanismo, spiegato senza scorciatoie

Il punto di partenza è una molecola segnale che si chiama AMP ciclico. Quando la sua concentrazione dentro la cellula adiposa sale, si attiva una catena di reazioni che porta la lipasi dalla forma inattiva a quella attiva, e da lì alla scissione dei trigliceridi in acidi grassi e glicerolo.

Le metilxantine non aumentano la produzione di AMP ciclico. Fanno una cosa diversa e più elegante: inibiscono l'enzima che lo degrada, la fosfodiesterasi. Il risultato è lo stesso, ma il vantaggio è nella durata. L'AMP ciclico, quando aumenta, attiva la propria degradazione, quindi stimolarne la sintesi produce un'impennata che si spegne subito. Bloccarne la demolizione dà invece un aumento più stabile nel tempo.

Questo conta soprattutto nel tessuto adiposo della zona gluteo-femorale, che è per sua natura orientato ad accumulare e non a liberare: lì una spinta breve non produce nulla.

Il problema di solubilità, che decide la percentuale

La caffeina è poco solubile in acqua: a temperatura ambiente si scioglie in proporzione di circa 1 g ogni 60 g d'acqua, il che significa un massimo di poco più dell'1,6%. Esistono modi per aumentare la solubilità, per esempio l'associazione con benzoato di sodio, ma il limite di partenza è quello.

La conseguenza è concreta: concentrazioni vicine o superiori al 5% tendono a precipitare nel tempo dentro la formulazione. La porzione precipitata non raggiunge il suo obiettivo, semplicemente perché non può essere assorbita attraverso la pelle. Su un'etichetta resta scritto il 7%. Nel prodotto, dopo qualche mese, la quota realmente disponibile è un'altra.

Quanta caffeina si assorbe davvero

Il conto è semplice e vale la pena farlo. Immaginiamo due applicazioni al giorno da 5 g ciascuna, che è una quantità ragionevole per gambe e glutei: sono 10 g di prodotto al giorno, e una confezione da 250 ml dura circa venticinque giorni.

Con una concentrazione del 4%, quei 10 g corrispondono a 400 mg di caffeina applicati ogni giorno. Un caffè espresso ne contiene fra i 50 e i 70 mg, con variazioni legate alla miscela, alla macinatura e alla pressione della macchina. Siamo quindi nell'ordine di sei-otto caffè.

Una parte si fissa nell'ipoderma ed esercita la sua azione. Un'altra parte passa in circolo e si somma a quella che si assume con caffè, tè e bevande a base di cola. Non sorprende che vengano riferiti episodi di tachicardia e di insonnia associati all'uso di prodotti corpo.

Un cosmetico agisce localmente e non tratta alcuna condizione clinica. Cellulite, adiposità localizzata e disturbi circolatori sono quadri distinti: un prodotto cosmetico non li cura e non può dichiararlo, secondo il Regolamento CE 1223/2009 e il Regolamento UE 655/2013. In gravidanza e allattamento l'uso di prodotti con metilxantine non è consigliabile, perché la caffeina circolante raggiunge il sangue fetale e viene escreta con il latte materno. In presenza di disturbi cardiovascolari il riferimento è il medico, anche per l'applicazione topica.

Il paradosso della caffeina sistemica

C'è un dettaglio che ribalta l'intuizione comune. A livello locale la caffeina favorisce la lipolisi. A livello sistemico, però, sposta l'equilibrio fra insulina e glucagone a favore della prima, e l'insulina è un ormone che orienta il metabolismo verso l'accumulo, non verso la liberazione.

Detto altrimenti: l'effetto che si cerca è quello che resta dove si applica il prodotto. Tutto quello che passa in circolo non aiuta, e in parte lavora nella direzione opposta. È un argomento in più a favore delle concentrazioni basse, non di quelle da vetrina.

Quale concentrazione ha senso

Sulla base di tutto quanto sopra, l'intervallo dell'1-2% è quello che permette l'effetto lipolitico locale senza modificare in modo significativo la concentrazione di caffeina nel sangue. Corrisponde all'incirca a uno-tre caffè, e la quota che si fissa negli adipociti è comunque costante per ciascuna persona.

Esistono studi di efficacia condotti all'1% che hanno documentato, dopo tre mesi di applicazione, una riduzione del perimetro della coscia corrispondente all'assottigliamento dello spessore ipodermico misurato per via ecografica. Non è un effetto spettacolare, ed è esattamente il punto: le percentuali alte non servono a ottenere di più, servono a scrivere di più sulla confezione.

Il tè bianco, e perché è interessante

Uno studio in vitro ha mostrato che i polifenoli e le metilxantine estratti dal tè bianco non si limitano a indurre la lipolisi negli adipociti: inibiscono anche l'adipogenesi e l'incorporazione di trigliceridi in colture di preadipociti umani ottenuti dall'ipoderma.

Sono tre attività diverse in un solo estratto, e aprono una strada che le metilxantine pure non percorrono. Resta un dato in vitro, quindi ottenuto su cellule in coltura e non su persone: dimostra che il meccanismo esiste, non che si verifichi allo stesso modo attraverso la pelle. È la distinzione che consiglio sempre di tenere a mente leggendo un claim.

Sul viso è un'altra storia

Le stesse molecole si trovano nei prodotti per il contorno occhi, dove però l'obiettivo non è il tessuto adiposo ma la componente vascolare, e le concentrazioni in gioco sono molto più basse. Il ragionamento è diverso e l'ho sviluppato a parte, nella scheda sulla caffeina in cosmetica.

Come sceglierlo, in pratica

  1. Guardate dove si trova nell'INCI. Una caffeina dichiarata dopo i conservanti è sotto l'1% e difficilmente fa quello che promette la confezione.
  2. Diffidate delle percentuali alte usate come argomento. Sopra il 5% il problema non è l'efficacia, è che una parte non resta in soluzione.
  3. Contate quello che bevete. Se assumete già molta caffeina, la quota topica si somma.
  4. Valutate il veicolo e la costanza, che pesano quanto l'attivo: un prodotto va applicato tutti i giorni per mesi, e la texture decide se succederà davvero. Il quadro generale è nella guida alla skincare corpo.

Se volete un parere su un prodotto che avete già in casa, i farmacisti partner LeLang sono formati per leggere l'INCI insieme a voi e distinguere una percentuale dichiarata da una percentuale utile.

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Domande frequenti

Cosa sono le metilxantine?

Sono una famiglia di alcaloidi che comprende caffeina, teofillina e teobromina. In cosmetica si usano pure oppure attraverso estratti vegetali che le contengono, come il guaranà e il tè. In etichetta compaiono come Caffeine, Theophylline e Theobromine o con il nome botanico dell'estratto; in questo caso la quantità reale dipende dalla titolazione, che l'etichetta non riporta.

Come agisce la caffeina nei prodotti corpo?

Le metilxantine inibiscono la fosfodiesterasi, l'enzima che degrada l'AMP ciclico all'interno dell'adipocita. L'AMP ciclico resta così più alto e più a lungo, e mantiene attiva la catena che porta la lipasi a scindere i trigliceridi in acidi grassi e glicerolo. Questo aumento stabile conta soprattutto nella zona gluteo-femorale, orientata per natura ad accumulare.

Una percentuale di caffeina più alta funziona meglio?

No. La caffeina è poco solubile in acqua e, a concentrazioni vicine o superiori al 5%, tende a precipitare nella formula: la parte precipitata non si assorbe. Inoltre una quota passa in circolo e si somma a quella di caffè e tè. L'intervallo dell'1-2% permette l'effetto locale senza modificare in modo significativo la caffeina nel sangue.

I prodotti con caffeina si possono usare in gravidanza?

Non sono consigliabili in gravidanza e in allattamento, perché la caffeina che passa in circolo raggiunge il sangue fetale e viene escreta con il latte materno. Anche in presenza di disturbi cardiovascolari il riferimento è il medico, pure per l'applicazione sulla pelle. Con percentuali alte e applicazioni frequenti sono stati riferiti episodi di tachicardia e insonnia.

Come si sceglie un prodotto corpo con caffeina?

Conviene guardare la posizione nell'INCI: dichiarata dopo i conservanti, la caffeina è sotto l'1%. Le percentuali molto alte usate come argomento di vendita non sono una garanzia, perché sopra il 5% una parte non resta in soluzione. Va considerata anche la caffeina che si beve, oltre a texture e costanza: il prodotto va applicato ogni giorno per mesi.

Le fonti di questo articolo

  1. Carreras M. Celulitis. Fundació IL3 – Universitat de Barcelona, 2023.
  2. Byun S.Y. e coll. (2015). Studio sulle concentrazioni di caffeina dichiarate nei prodotti cosmetici corpo.
  3. Söhle J. e coll. (2009). Studio in vitro su estratto di tè bianco, lipolisi e adipogenesi in colture di preadipociti umani. Nutrition & Metabolism.
  4. Liñán e coll. (1995). Valutazione ecografica dello spessore adiposo sottocutaneo dopo applicazione di un prodotto contenente caffeina all'1%.
  5. Rassegna sulla lipasi ormono-sensibile e sulla regolazione della lipolisi adipocitaria, Journal of Lipid Research, 2002.
  6. Regolamento (CE) n. 1223/2009 del Parlamento europeo e del Consiglio sui prodotti cosmetici.
  7. Regolamento (UE) n. 655/2013 della Commissione, criteri comuni per la giustificazione delle dichiarazioni relative ai prodotti cosmetici.

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